新开发的化合物比FDA批准的药物更好地维持抗HIV活性

新化合物靶耐药艾滋病毒突变体

抗逆转录病毒疗法有抑制艾滋病毒复制及其对艾滋病进展的工作型奇观，但由于病毒中耐药性的持续发展，它们的有效性是恶化的。现在，耶鲁研究人员已经显示出他们的新开发的化合物，而不是比FDA批准的药物更好地保持抗毒性突变体的抗HIV活性。

新化合物通过抑制病毒酶的功能，称为逆转录酶，这对于HIV复制至关重要。研究人员在在线期刊ELIFE中报告了病毒晶体结构的高分辨率图像揭示了新抑制剂与“野生型”和逆转录酶的突变形式结合。

生物化学测定的结构和结果表明，新的逆转录酶抑制剂，“更好地采用它们的形状”与突变体HIV逆转录酶结合，而不是现有的药剂，是耶鲁实验室的博士后研究员杨阳表示教授和诺贝尔劳特·托马斯A. Steitz和第一个研究作者。

这项工作是与中国山东大学的新台刘集团合作完成的。该研究得到了霍华德休斯医学院和国家卫生研究院的支持。

出版物：杨阳等人，“噻吩[3,2-D]嘧啶的有效性和富集抑制的结构依据[3,2-D]嘧啶非核苷抑制剂，”Elife 2018; 7：E36340 Doi：10.7554 / Elife.36340