新药物安静的大脑,缓解癫痫和耳鸣

过度激动的神经细胞会导致癫痫和耳鸣等问题。一种选择性地影响钾通道的新药物承诺缓解较少的副作用。

新药可以通过选择性地影响大脑中的钾通道,在6月10日神经科学杂志中选择性地影响脑内的钾通道来治疗癫痫并预防耳鸣。

癫痫和耳鸣都是由过于激发的神经细胞引起的。健康的神经有一个内置的系统,当他们过于兴奋时,就会在制动器上猛烈抨击。但在一些人的制动系统中不起作用,而神经跑过amok,这非常发挥力,大脑被过载,并且癫痫发作(癫痫)或听到幻影响(耳鸣)。全球约有6500万人受到癫痫的影响。耳鸣上的数字不是清楚的,但美国耳鸣协会估计200万人有耳鸣,所以禁用他们在日常生活中的功能困扰。

治疗癫痫的现有药物并不总是工作,并且可以具有严重的副作用。一种越来越有效的雷伯明岛,有助于打开KCNQ钾通道,“制动器”关闭过度兴奋的神经的信号。不幸的是,Retigabine具有可怕的副作用。因此,它通常仅给成年人,他们不会从其他癫痫药物中脱钩。

几年前,世界各地的医生开始报告婴儿严重,脑损害癫痫发作。遗传测试表明,患有这个问题的儿童在其KCNQ钾通道中具有遗传差异。大多数现有的抗癫痫药物对这些孩子不起作用,很少有人想给婴儿拘留婴儿,因为它的影响,包括嗜睡,头晕,听力和听力问题,以及转动人们皮肤和眼睛的不良倾向。

Tzingounis于2013年开始于2013年在匹兹堡大学的Tanos Tzounopoulos,在一名新毒品候选人。除了它具有额外的氟原子之外,药物SF0034的药物SF0034在化学上相同。一家名为Scifluor的公司开发了SF0034,并希望了解该化合物是否对癫痫和耳鸣的承诺。两位研究人员认为这种药物有可能比重新纳米绳更好。

回答最重要的问题是,SF0034是否适用于KCNQ钾渠道,同样地扣押,如果是的话,它的母体化合物会更好或更糟糕吗?kcnq钾频道位于轴突的初始段,长神经纤维,伸出且几乎没有,但不完全触摸其他细胞。轴突与其他单元之间的间隙称为突触。当细胞想要向轴轴发出信号时,它会泛洪与钠离子的突触以产生电位。当电势发生太长时,或者失控,KCNQ钾的渠道踢。它打开,钾离子泛滥,钠诱导的电位关闭。在某些类型的癫痫中,KCNQ钾通道在神经突触中的开放和关闭失控电位下降。Retigabine帮助他们打开。

身体中有五种不同的KCNQ钾频道,但只有两个在癫痫和耳鸣中很重要:kcnq2和kcnq3。Retigabine的问题也是它也在其他KCNQ钾通道上起作用。这就是为什么它有很多不需要的副作用。

Tzingounis和Tzounopoulos首次在神经元中测试了SF0034,发现它比重新甲串更具选择性。它似乎仅打开KCNQ2和KCNQ3钾通道,不影响KCNQ 4或5。在预防动物癫痫发作时,它比重述更有效,并且它也含量较小。结果是有前途的研究和医学。Scifluor现在计划使用SF0034开始FDA试验,看看是否对人们安全有效。治疗癫痫是主要目标,但耳鸣可以类似地衰弱,患者会令人生气,以具有体面的治疗方法。

tzingounis也很高兴。“这[SF0034]给了我另一个工具和更好的工具,解剖这些频道的功能,”Tzingounis说。“我们需要找到儿童和成人的解决方案 - 有了这个问题,”他说。

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