健康教育网结直肠癌是一种常见的消化道恶性肿瘤，多数患者主要死于转移性结直肠癌。在多年的研究进程中，科学家发现结直肠癌中有一个比较关键的基因，这就是KRAS基因。
正常的KRAS基因可以抑制肿瘤细胞的生长，而一旦发生突变，则会刺激细胞生长，就像一个“控制阀门”被打开，使细胞的生长失去控制，导致肿瘤发生。KRAS在肠癌的突变频率很高，结直肠癌占了30%-40%。
而结直肠癌常用的靶向药物，EGFR抑制剂对于发生了KRAS突变的患者疗效很差。这部分患者的治疗情况亟需改善。而KRAS基因是首决定转移性结直肠癌临床治疗决策的生物标记物。所以，针对该基因的靶向治疗将是一个突破性的进展。
AMG-510横空出世,让KRAS突变的结直肠癌患者不再无药可用
KRAS基因常见的突变形式是点突变，点突变中主要有三种常见突变形式，分别是KRASG12D、KRASG12V和KRASG12C。
AMG-510是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的KRASG12C共价抑制剂，将KRASG12C锁定在非活跃的(鸟嘌呤二核苷酸磷酸)约束状态，发挥抗肿瘤活性。
在2019年ASCO(美国临床肿瘤协会)大会上，针对KRAS靶点的靶向药AMG-510，I期研究结果惊艳全场，也为KRAS的靶向治疗带来了翻天覆地的变革。
试验共入组35名患者，其中14名非小细胞肺癌患者，19名结直肠癌患者，2名阑尾癌患者，有9名患者因疾病进展终止试验。试验共有29名可评估患者，其中10名非小细胞肺癌患者，18名结直肠癌患者，1名阑尾癌患者。
试验结果表明，10例非小细胞肺癌患者中，有5例部分缓解，4例疾病稳定，仅1例疾病进展，有效率为50%，疾病控制率90%。5例部分缓解的患者仍在继续服药中。
19例结直肠癌等实体瘤患者中没有发现部分缓解的患者，14例患者稳定，5例进展，疾病控制率74%，7%的患者体内的肿瘤出现了明显的萎缩。中位无进展生存期为4个月。
2020年，在ASCO会议上公布了AMG-510研究的结直肠癌临床数据结果显示：接受AMG-510治疗的患者中，3名患者肿瘤缩小，29名患者病情稳定，疾病控制率高达76.2%，总体疗效良好。
AMG-510耐受性非常好,安全性良好
AMG-510常见不良反应有：食欲下降、腹泻、疲劳、咳嗽、恶心、头痛等，不良反应发生概率与其他抗肿瘤药物相当，可放心使用。
