现在,使用新开发的工艺可以更便宜,更有效,更环保地生产青蒿素(白色晶体)。© 胶体和界面的MPI
现在可以以相当有效和环保的方式生产抗疟疾最重要的活性成分。马克斯·普朗克复杂技术系统动力学研究所和波茨坦的马克斯·普朗克胶体与界面研究所的研究人员已经开发出一种新方法,利用植物废料中的物质生产青蒿素。青蒿素是最有效的抗疟疾药物的重要组成部分,并且也正在对其潜在用途进行癌症治疗的研究。可以大规模工业化的新工艺有望提高产量并降低成本。因此,它正在由ArtemiFlow进行工业化,ArtemiFlow是由Max Planck研究人员在美国肯塔基州成立的一家初创公司。
目前,尽管该疾病对药物治疗反应良好,但每年仍有65万人死于疟疾,其中将近600,000是五岁以下的儿童。但是,迄今为止,这些有效的抗疟疾药物对许多人来说是买不起的。现在设置为更改:“我们在青蒿素生产方面的突破有潜力通过降低抗疟疾药物的成本并增加其在全球范围内的使用来挽救数百万人的生命,”马克斯·普朗克生物分子系统部主管Peter H. Seeberger说。胶体与界面研究所。
从植物成分到青蒿素仅需15分钟
波茨坦马克斯普朗克研究所的化学家和他的同事在2012年提出了一种更简单的生产青蒿素的方法时,已经引起了国际上的强烈关注。该活性成分以前是从一年生艾草植物(蒿)中分离出来的。当时,马克斯·普朗克(Max Planck)的研究人员成功地从生物前体二氢青蒿酸生产了活性成分,后者被认为是废物。而且,他们使用了可以在工业化规模上实施的连续过程来做到这一点。
由马克斯·普朗克胶体与界面研究所的科学家克里·吉尔莫尔(Kerry Gilmore)领导的团队现已极大地改善了这一过程。植物原料必须不再经历复杂的清洁过程。此外,研究人员使用植物自身的叶绿素作为促进青蒿素合成的催化剂:以前为此需要昂贵且对环境有害的光活化剂。现在,化学家可以将从工厂提取的成分的溶液直接供入连续过程中。结果,他们可以在不到15分钟的时间内完成某项工作,而这需要植物在自然条件下花费大约三周的时间。该方法非常有效,可以处理50-100倍于自然浓度的二氢青蒿酸。
以类似方式生产药物的新可能性
新的化学生产工艺是一种方法的第一个示例,通过这种方法,生产药物或天然物质的原料不是唯一从植物中提取的物质。催化剂,即推动化学反应的工具,也直接来自工厂。Peter H. Seeberger说:“我们的过程是低成本,高效,环保的天然产物合成概念上的飞跃。”“这不仅为以这种方式生产其他药物打开了大门,而且是一生改变反疟疾行业的机会。”
青蒿素的生产工艺目前正在由分拆的ArtemiFlow进行工业化,ArtemiFlow由Peter H. Seeberger和Kerry Gilmore在美国肯塔基州成立。“由于我们现在控制着整个供应链,并且正在改善大规模生产疟疾药物的各个阶段,因此我们现在可以将这一过程产业化,” Kerry Gilmore说。该小组还与包括Bill&Melinda Gates基金会在内的一系列潜在合作伙伴进行谈判,以使尽可能多的疟疾患者能够尽快获得有效药物的治疗。
出版物:Susann Triemer等人,“从植物提取物中的绿色化学合成青蒿素”,Angewandte Chemie,2018年; DOI:10.1002 / ange.201801424